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印泰安醫(yī)療小編科普，索坦，學(xué)名蘋果酸舒尼替尼，舒尼替尼有顯著抗血管和抑制腫瘤細胞生長雙重抗腫瘤作用。索坦（舒尼替尼）靶點眾多，有效靶點為VEGFR-1、-2、和-3，PDGFR-α和-β、KIT、CSF-1R，F(xiàn)LT-3和RET。蘋果酸舒尼替尼最為熟悉和被大家提起的是針對晚期未接受過治療的腎細胞癌和甲磺酸伊馬替尼治療耐藥后的腸胃間質(zhì)瘤的治療中，以及不可切除的、轉(zhuǎn)移性高分化進展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤（pNET）成年患者。這些都是舒尼替尼最為大家熟知的治療范圍。然而，很多患者不知道的是舒尼替尼還可以治療M5型白血病以及胸腺癌。印泰安醫(yī)療這篇文章是關(guān)于索坦功能大盤點，僅供參考和分享。

問題一、索坦適合哪些腫瘤患者？舒尼替尼索坦效果怎么樣？服用索坦生存期活多久？

1.索坦索坦已被列入全球應(yīng)用最為廣泛的晚期腎癌靶向藥物。索坦能夠選擇性地靶向針對多種受體酪氨酸激酶，通過阻斷腫瘤生長所需的血液和營養(yǎng)物質(zhì)供給和直接攻擊腫瘤細胞這兩種作用機制來對抗腫瘤，所以舒尼替尼有腎癌救星的美譽。蘋果酸舒尼替尼膠囊是新型的口服多靶點治療藥物，是突破晚期腎癌2年生存期的治療藥物。索坦通過阻斷腫瘤生長所需的血液和營養(yǎng)物質(zhì)供給和直接攻擊腫瘤細胞這兩種作用機制來對抗腫瘤，代表了新一輪靶向療法的問世。

2.針對伊馬替尼治療胃間質(zhì)瘤耐藥后的二線選擇。伊馬替尼抵抗或無法耐受的胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)患者中，初步研究顯示：循環(huán)中KIT水平可能是TTP的一個標(biāo)記，可溶性KIT(sKIT)水平的降低可能預(yù)示著伊馬替尼和索坦治療有效。研究中期分析顯示，索坦組與安慰劑組相比TTP顯著延長，中位TTP為27.3周對6.4周(HR=0.33，P< 0.0001)。索坦持續(xù)每日給藥似乎是伊馬替尼抵抗或無法耐受的GIST患者的一個安全且有效的給藥策略。

3.多吉美耐藥后可以選擇索坦。很多專業(yè)醫(yī)師在多吉美（索拉非尼）耐藥后建議選擇使用索坦（舒尼替尼），索坦單藥治療能縮小腫瘤或阻止腫瘤生長，可以治療多吉美用于肝癌，腎癌耐藥后的選擇。

4.索坦可以用于胸腺癌的治療。舒尼替尼是一種口服的酪氨酸酶抑制劑，可抑制 VEGFR、KIT 和 PDGFR。胸腺癌患者血清中可檢測到高濃度的 VEGF 和 b-FGF。據(jù)報道，80% 的胸腺癌中發(fā)現(xiàn) KIT 過表達，10% 的這類病例攜帶編碼該受體的基因突變型。胸腺上皮細胞可見 PDGF 和 PDGFRα的過表達。非正式報告曾經(jīng)提示，以 VEGF、KIT 和 PDGF 為治療靶點的藥物可能對胸腺上皮癌有療效。根據(jù)臨床報道，舒尼替尼可調(diào)節(jié)免疫細胞從而提高 T 細胞功能，并且逆轉(zhuǎn)免疫抑制作用，溦信（ytan887）。

5.索坦可以用于M5型白血病的治療。索坦對FLT3基因突變有抑制作用，如我們所知，索坦針對的靶點眾多，其中FLT-3是索坦所針對的靶點之一。通過阻斷腫瘤生長所需的血液和營養(yǎng)物質(zhì)供給和直接攻擊腫瘤細胞這兩種作用機制來對抗腫瘤，臨床試驗已經(jīng)證明舒尼替尼是可以用于治療M5白血病的。

6.索坦舒尼替尼可以用于胰腺癌的治療。美國食品和藥物管理局批準(zhǔn)的索坦（舒尼替尼）已經(jīng)擴大到包括神經(jīng)內(nèi)分泌胰腺癌的患者。FDA在一份新聞稿中說，在美國，神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤生長緩慢，每年影響不到1000人。輝瑞的Sutent以前被FDA批準(zhǔn)用于治療晚期腎癌和胃腸道間質(zhì)瘤（GIST），胃癌，腸癌或食管癌是一種罕見的癌癥。在患有神經(jīng)內(nèi)分泌胰腺癌的人中，索坦在臨床試驗中將平均壽命延長至10.2個月，而服用安慰劑的人為5.4個月。

 

問題二、腎癌服用索坦舒尼替尼需要做基因檢測嗎 ？

不需要，基因檢測不是硬性要求。

問題三、腎癌靶向藥除了索坦還有哪些 ？

印泰安醫(yī)療科普腎癌靶向藥除了索坦外，還有多吉美索拉非尼，帕唑帕尼，阿西替尼，依維莫司。但是索坦是一線標(biāo)準(zhǔn)治療用藥，也是全球使用的最廣泛的腎癌靶向藥，對腎盂癌，腎透明細胞癌，轉(zhuǎn)移西腎癌效果尤其的好。阿西替尼和依維莫司是索坦耐藥后的選擇，帕唑帕尼和索坦都是一線治療用藥，除了索坦，一線也可以選擇帕唑帕尼。

問題四、服用索坦期間會出現(xiàn)哪些副作用？怎么通過調(diào)整索坦用法用量來緩解索坦副作用？

索坦常見副作用是腹瀉，皮疹，口腔潰瘍，血小板下降等。關(guān)于索坦副作用處理方法，可以咨詢印泰安醫(yī)療。

索坦用法用量調(diào)整來緩解索坦副作用方法

對于腎癌，索坦說明書推薦劑量是50mg，索坦副作用情況下可以調(diào)整劑量為服用二周停一周，或者調(diào)整索坦劑量為37.5mg，最低索坦劑量25mg。

問題五、索坦多久會耐藥？索坦耐藥怎么辦？

索坦耐藥時間也是因人而異，一般來說是半年到2年，在索坦耐藥后，根據(jù)不同腫瘤疾病情況可以選擇不同索坦耐藥處理方法

對于腎癌患者，舒尼替尼索坦耐藥后，可以選擇阿西替尼和依維莫司
對于胃腸間質(zhì)瘤，索坦耐藥后可以選擇瑞格非尼。
對于M5型白血病可以選擇卡博替尼。