毒理：阿片類生物堿主要有嗎啡、阿片、阿片全堿和可待因等。這類藥來自罌粟科植物罌粟的未成熟朔果滲出的漿汁。阿片生物堿含量約25%，其中10%為嗎啡。嗎啡可經(jīng)消化道、呼吸道吸收，皮下、肌內(nèi)注射吸收亦良好。因其體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化過程主要在肝臟，因此口服效力遜于注射。其主要作用部位在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，與中樞阿片受體有很強(qiáng)的親和力，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用和欣快感;同時(shí)顯著抑制呼吸中樞、咳嗽中樞;興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)；興奮動(dòng)眼神經(jīng)，使瞳孔縮小；還可促使內(nèi)源性組胺釋放，使外周血管擴(kuò)張，血壓下降；又因CO2潴留，腦血管擴(kuò)張，使顱內(nèi)壓增高;興奮平滑肌，提高胃腸、輸尿管平滑肌及括約肌張力。使用治療劑量(嗎啡5～10mg/次)時(shí)即可出現(xiàn)不良反應(yīng)；超過此劑量不良反應(yīng)明顯增多。過量會(huì)致急性中毒，主要表現(xiàn)為大腦和呼吸中樞抑制。個(gè)體對(duì)嗎啡毒性作用的敏感性差異性甚大，嬰兒、老人、體弱者及甲狀腺功能亢進(jìn)、貧血或肝、肺功能不全的患者對(duì)嗎啡尤為敏感，易發(fā)生中毒。成癮者則有較大耐受性。嗎啡還可經(jīng)胎盤抵達(dá)胎兒體內(nèi)。哺乳婦女乳汁中可排出少量而影響乳兒。長期用藥突然停用時(shí)可引起戒斷反應(yīng)，可能因連續(xù)用藥時(shí)負(fù)反饋?zhàn)饔檬鼓X組織停止釋放內(nèi)源性阿片樣活性物質(zhì)，依賴于外源性嗎啡所致。

　　臨床表現(xiàn)

　　(1)急性中毒：初期有短暫欣快感、頭昏及心動(dòng)過速。隨即感口渴、出汗、惡心、嘔吐及眩暈；并見面色蒼白、興奮不安及譫妄。中毒嚴(yán)重者主要表現(xiàn)為昏迷，瞳孔縮小如針尖大，呼吸淺慢而不規(guī)則，僅8～10次/min，甚至2～4次/min；發(fā)紺，可能出現(xiàn)肺水腫，血壓和體溫下降，少尿，肌肉松弛無力，下頜松垂。小兒可發(fā)生驚厥。隨缺氧加重，原先縮小的瞳孔逐漸散大。患者常死于呼吸麻痹或肺水腫。

　　(2)戒斷反應(yīng)：最早出現(xiàn)在停藥后8～16小時(shí)，48～72小時(shí)反應(yīng)最劇。然后逐漸消失。其表現(xiàn)有：①自主神經(jīng)功能亢進(jìn)，如交感神經(jīng)興奮性增高引起瞳孔散大、雞皮、血壓升高、心率增快或體溫增高等；副交感神經(jīng)興奮引起嘔吐、流淚、流鼻涕、腹痛及腹瀉等；②精神興奮性增高，如驚恐、不安、打呵欠、震顫或失眠，其中失眠持續(xù)時(shí)間較長，可達(dá)4周左右；③肌肉關(guān)節(jié)疼痛，嚴(yán)重者可發(fā)生虛脫。